Thuốc Aspirin là gì? Cơ chế phản ứng tổng hợp Aspirin

Aspirin có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm (1)

Aspirin 81mg hoặc axit acetylsalicylic (ASA), thường được sử dụng làm thuốc giảm đau cho những cơn đau nhức nhẹ và để hạ sốt. Nó cũng là một loại thuốc chống viêm và có thể được sử dụng như một chất làm loãng máu. Để hiểu rõ hơn về Aspirin là thuốc gì, cơ chế hoạt động như thế nào mời bạn theo dõi nội dung dưới đây.

Aspirin 81mg là thuốc gì?

Aspirin 81mg là thuốc gì?

Aspirin 81mg là thuốc chống viêm không steroid (NSAID) đầu tiên được phát hiện. NSAID là dạng thuốc có công dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm có xu hướng không gây nghiện. Nghĩa là việc sử dụng loại thuốc này sẽ không gây ra sự vô cảm hoặc choáng váng.

Aspirin 81mg demesco là nhãn hiệu thuộc sở hữu của công ty dược phẩm Đức, Bayer. Loại thuốc này được sử dụng rộng rãi trên khắp thế giới với lịch sử tồn tại hơn 100 năm. Ước tính mỗi năm có tới 35.000 tấn aspirin được tiêu thụ.

  • Thuật ngữ chung: Axit acetylsalicylic (ASA).
  • Tên biệt dược: Aspirin 0,5g; Banegene 500mg, Aspegic, Aspan pH8
  • Thuốc biệt dược mới: Acid acetysalicylic 81mg, Apidogrel-F, Aspirin 100, Decirid 81mg, dung dịch ASA, Nidal Plus
  • Dạng thuốc: Viên bao phim, Viên sủi, Viên bao phim tan trong ruột, Bột pha hỗn dịch uống
Aspirin có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm (2)
Aspirin có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm (2)

Thuốc aspirin 81mg có tác dụng gì?

Tác dụng của thuốc aspirin 81mg:  Chống viêm

Aspirin 81mg demesco can thiệp vào các chất trung gian hóa học của hệ thống kallikrein, do đó ức chế sự kết dính của bạch cầu hạt với mạch máu bị tổn thương. Ổn định lysosome và ức chế quá trình hóa trị của bạch cầu PMN và đại thực bào.

Tác dụng của thuốc aspirin 81mg: Giảm đau

Acetylsalicylic acid 81 mg có hiệu quả trong việc giảm đau ở cường độ nhẹ đến trung bình thông qua tác dụng của nó đối với tình trạng viêm và có lẽ vì nó ức chế các kích thích đau ở vị trí dưới vỏ não (trung tâm). Nó không hiệu quả cho đau nội tạng nghiêm trọng.

Tác dụng của thuốc aspirin 81mg: Thuốc hạ sốt

Aspirin 81mg demesco làm giảm nhiệt độ cơ thể tăng (nhưng nó ít ảnh hưởng đến nhiệt độ cơ thể ở bệnh nhân khỏe mạnh bình thường). Tác dụng này có thể được trung gian bởi cả ức chế COX trong CNS và ức chế IL-1 (được giải phóng bởi các đại thực bào trong giai đoạn viêm).

Tác dụng kháng tiểu cầu

Liều thấp duy nhất của aspirin (81 mg mỗi ngày) tạo ra thời gian chảy máu kéo dài một chút, sẽ tăng gấp đôi nếu tiếp tục dùng thuốc trong một tuần. Sự thay đổi này là do sự ức chế không thể đảo ngược của tiểu cầu COX-1. Do đó tác dụng kháng tiểu cầu của aspirin kéo dài 8-10 ngày (tuổi thọ của tiểu cầu).

Tác dụng của thuốc aspirin 81mg: Dự phòng MI

Aspirin 81mg được chỉ định để giảm nguy cơ tử vong hoặc nhồi máu cơ tim không do sinh ở bệnh nhân bị nhồi máu cơ tim trước đó hoặc đau thắt ngực không ổn định.

Tác dụng của thuốc aspirin 81mg: Các cơn thiếu máu não thoáng qua

Acetylsalicylic acid 81 mg được chỉ định để giảm nguy cơ các cơn thiếu máu não thoáng qua tái phát (TIAs) hoặc đột quỵ ở những người đàn ông bị thiếu máu não thoáng qua do thuyên tắc fibrin. Hiện tại không có bằng chứng cho thấy aspirin có hiệu quả trong việc giảm TIA ở phụ nữ, hoặc có lợi trong điều trị đột quỵ hoàn thành ở nam giới hoặc phụ nữ.

Chống chỉ định thuốc aspirin là gì?

Quá mẫn cảm với NSAID hoặc tiền sử rối loạn chảy máu. Chẳng hạn như chảy máu GI hoặc băng huyết.

Không được khuyến cáo trong thai kỳ, nhưng có thể có giá trị trong điều trị tiền sản giật-sản giật.

Trẻ em và thanh thiếu niên không nên sử dụng thuốc này cho các triệu chứng thủy đậu hoặc cúm trước khi bác sĩ được tư vấn về hội chứng Reye. Một bệnh hiếm gặp nhưng nghiêm trọng được báo cáo là có liên quan đến aspirin.

Aspirin có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm (3)
Aspirin có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm (3)

Tác dụng dược lý của thuốc aspirin là gì?

  • Thuốc aspirin 81mg được hấp thu nhanh. Đối với người lớn, nồng độ điều trị của aspirin 30-60mg/lít huyết tương có tác dụng giảm đau và hạ sốt. Ở nồng độ 40-100mg/lít huyết tương có tác dụng chống viêm. Do đó aspirin liều dùng cho người lớn thường là 500mg để giảm đau và hạ sốt. Thời gian tác dụng từ 3-4 giờ.
  • Tác dụng giảm đau: acetylsalicylic acid 81 mg có tác dụng giảm đau nhẹ và vừa, vị trí tác dụng là các receptor cảm giác ngoại vi. Tác dụng tốt trong trường hợp đau do viêm, không có tác dụng giảm đau mạnh, không giảm đau sâu trong nội tạng và không gây ức chế hô hấp. Thuốc làm giảm tổng hợp prostaglandin F2, làm giảm tính cảm thụ của dây thần kinh cảm giác với các chất gây đau của phản ứng viêm như serotonin, bradykinin…
  • Tác dụng chống viêm khi dùng ở liều trên 4g/24 giờ. Aspirin 81mg ức chế enzym cyclooxygenase (COX) ngăn cản tổng hợp prostaglandin là chất trung gian hóa học gây viêm, do đó làm giảm quá trình viêm.
  • Liều thấp 70-320mg aspirin có tác dụng chống kết tập tiểu cầu, làm kéo dài thời gian đông máu. Aspirin ức chế enzym thromboxan synthetase làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu.
  • Acetylsalicylic acid 81 mg còn có tác dụng thải trừ acid uric nhưng cũng tùy thuộc vào liều. Liều 1-2g/ngày làm giảm thải trừ acid uric qua thận. Liều trên 2g/ngày lại làm tăng thải acid uric qua thận. Tuy nhiên aspirin không dùng làm thuốc điều trị gout và đặc biệt không phối hợp với các thuốc điều trị gout do làm giảm tác dụng của thuốc điều trị gout khi dùng đồng thời.
Aspirin 81mg có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm (4)
Aspirin có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm (4)

Dược động học của thuốc aspirin là gì

  • Aspirin 81mg được thủy phân nhanh chóng chủ yếu ở gan thành axit salicylic, được kết hợp với glycine (tạo thành axit salicyluric) và axit glucuronic và bài tiết phần lớn qua nước tiểu
  • Do quá trình thủy phân nhanh, nồng độ aspirin 81mg trong huyết tương luôn ở mức thấp và hiếm khi vượt quá 20 mcg / ml ở liều điều trị thông thường
  • Mức salicylate cao nhất đối với aspirin 81mg không tráng xảy ra trong khoảng 2 giờ. Tuy nhiên với viên aspirin bọc ruột thì việc này bị trì hoãn.
  • Thời gian bán hủy trong huyết tương của aspirin 81mg là khoảng 15 phút, rằng đối với salicylate kéo dài khi tăng liều:
  • Liều 300 đến 650 mg có thời gian bán hủy từ 3,1 đến 3,2 giờ
  • Liều 1 gram có thời gian bán hủy là 5 giờ và với 2 gram thì tăng lên khoảng 9 giờ
  • Salicylates được bài tiết chủ yếu qua thận. Các nghiên cứu ở người chỉ ra rằng salicylate được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng axit salicylic tự do (10%), axit salicyluric (75%), phenicy salicylic (10%) và acyl (5%) glucuronide và axit gentisic (<1%).

Cơ chế hoạt động thuốc aspirin là gì?

  • Aspirin 81mg  (acetylsalicylic acid) acetylates dư lượng serine trong các vị trí hoạt động cho cả COX-1 & COX-2, có tác dụng ức chế các enzyme này.
  • Aspirin ức chế hoạt động COX một cách không hồi phục bằng cách acetyl hóa dư lượng serine trong vị trí hoạt động của COX (SER 529 trong COX-1 & SER 516 trong COX-2). Điều này tạo ra một trở ngại không gian ngăn cản sự chuyển hóa của AA. Aspirin hoạt động theo cơ chế tương tự để chặn COX-2 trong các mô khác. Chuyển thể từ Fitzgerald & FitzGerald.
  • Liều thấp aspirin ức chế chọn lọc COX-1. Ảnh hưởng đến hoạt động COX-1 tiểu cầu là vĩnh viễn trong suốt cuộc đời của tiểu cầu, vì tiểu cầu thiếu DNA và không thể tổng hợp enzyme mới. Điều này cho phép sử dụng aspirin liều thấp như một loại thuốc chống tiểu cầu chọn lọc
  • Ở liều cao hơn, aspirin ức chế cả hai dạng đồng phân của COX.
  • Sự kết hợp của COX-1 & (ở liều cao hơn) ức chế COX-2 là cơ sở phân tử cho tác dụng giảm đau, hạ sốt & chống viêm của aspirin 81mg.
  • Ức chế chọn lọc hoạt tính COX-1 tiểu cầu so với hoạt tính COX-2 đơn bào đo được trong ống nghiệm sau khi thêm aspirin vào các mẫu máu toàn phần được lấy từ các đối tượng khỏe mạnh ở người.
Aspirin 81mg có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm (5)
Aspirin có tác dụng hạ sốt, giảm đau và chống viêm (5)

Phản ứng phụ của thuốc aspirin là gì?

Acetylsalicylic acid 81 mg có thể kích hoạt các triệu chứng hen suyễn ở một số bệnh nhân

Tác dụng phụ dự kiến ​​khác là phụ thuộc vào liều

Với liều điều trị

  • Khó chịu ở dạ dày, loét dạ dày và tá tràng là những tác dụng phụ phổ biến nhất

Với liều cao hơn

  • Salicylism có thể xảy ra nôn, ù tai, giảm thính giác, chóng mặt (đảo ngược)

Với liều lượng rất lớn

  • Tăng trương lực cơ (tăng độ sâu và tốc độ hô hấp) thông qua tác động trực tiếp lên tủy dẫn đến nhiễm kiềm hô hấp
  • Nhiệt độ cơ thể có thể tăng lên do sự tách rời quá trình phosphoryl hóa oxy hóa, có khả năng dẫn đến tăng thân nhiệt nghiêm trọng.

Ở liều cao dần và có khả năng gây tử vong (300 đến 500 mg / kg) (hoặc 20 – 35 viên đầy đủ sức mạnh 325 mg)

  • Nhiễm kiềm hô hấp kết hợp với nhiễm toan chuyển hóa nặng (do tích lũy salicylate & đáp ứng bù với nhiễm kiềm hô hấp) phát triển
  • Kali di chuyển từ không gian nội bào sang không gian ngoại bào
  • Sự bài tiết các ion hydro tạo ra nước tiểu có tính axit cùng với sự cạn kiệt natri bicarbonate và kali
  • Động kinh, hôn mê, phù phổi và trụy tim mạch có thể xảy ra

Tương tác thuốc aspirin 81mg là gì?

  • Khi dùng đồng thời với aspirin sẽ làm giảm nồng độ của indomethacin, naproxen, fenoproxe
  • Các tương tác chủ yếu do cạnh tranh liên kết với protein huyết tương nên làm tăng tác dụng đồng thời tăng độc tính của các thuốc phối hợp như: warfarin, phenytoin, thiopental, thiroxin, triidothyronin
  • Thuốc làm giảm tác dụng của probenecid, sulfinpyrazon. Vì vậy chống chỉ định cho bệnh nhân viêm khớp do gout

Bác sĩ Võ Lan Phương

Aspirin và những điều cần biết trước khi sử dụng

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai.